AÇÃO E MECANISMO

- Antifúngico. O bifonazol é um antifúngico com estrutura imidazólica e atividade essencialmente fungistática. Inibe a produção de ergosterol por ligação ao sítio heme do citocromo P450, um cofator para a enzima lanosterol-14alfa-demetilase. A diminuição dos níveis de ergosterol, aliada ao acúmulo de lanosterol, provoca alterações estruturais e funcionais da membrana celular, aumentando sua permeabilidade e favorecendo a lise celular. Mecanismos de resistência: foram relatados casos específicos de resistência ao bifonazol, tanto primária como secundária. Como regra geral, os seguintes mecanismos de resistência aos antifúngicos azólicos foram descritos: - Alterações na permeabilidade da membrana. - Aparecimento de bombas de expulsão. - Alterações do alvo, por hiperprodução da enzima ou pelo aparecimento de mutações no gene ER11 que codifica a lanosterol-14alfa-desmetilase. - Aumento da atividade do citocromo P450 fúngico, necessitando de maior dose de antifúngico. Sensibilidade/resistência microbiana: possui amplo espectro, sendo eficaz contra os seguintes fungos: - Dermatófitos: Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes), Ephidermophyton floccosum, Microsporum sp. (M. canis). - Leveduras: Candida spp., Torulopsis glabrata, Malassezia spp. (M.furfur). - Fungos dismórficos: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii). - Outros fungos: Aspergillus spp. Fenômenos de menor sensibilidade aos antifúngicos azólicos têm sido descritos em certas espécies de Candida spp. exceto C. albicans, que pode levar a infecções em pacientes imunocomprometidos ou diabéticos.

FARMACOCINÉTICA

Via tópica, parenteral: - Absorção: tem boa capacidade de penetrar nas camadas da pele, atingindo concentrações de 1 mg/cm3 (camada córnea) a 5 mcg/cm3 (camada capilar) 6 horas após sua aplicação. O tempo de permanência na pele é de 48-72 h. Pelo contrário, a sua absorção sistémica é muito baixa (0,6-0,8%), embora a biodisponibilidade possa aumentar em caso de inflamação da pele ou condições de oclusão, até valores de 2-4%. Normalmente cp são indetectáveis (<0,1 ng/ml) - Distribuição: não estabelecida. - Metabolismo: extenso no fígado (95%). - Eliminação: na urina (45%) e nas fezes (40%), com t1/2 de 25 h.

INDICAÇÕES

- Tratamento do [PÉ DE ATLETA]. Recomendações oficiais quanto ao uso adequado de antifúngicos devem ser levadas em consideração, principalmente aquelas relacionadas a problemas de resistência.

POSOLOGIA

Creme de bifonazol Canespie: - Adultos: aplicar uma camada fina uma vez ao dia, de preferência ao deitar. - Crianças e adolescentes < 18 anos: * Adolescentes a partir de 12 anos: igual aos adultos. *Crianças < 12 anos: não recomendado. - Idosos: não foram feitas recomendações específicas de dosagem. Duração do tratamento: Normalmente são necessárias cerca de 3 semanas de tratamento contínuo. Se após 7 dias de tratamento os sintomas persistirem ou piorarem, consulte o seu médico e/ou farmacêutico. Dose esquecida: administre a dose esquecida o mais rápido possível, a menos que falte pouco tempo para a próxima. Administre a próxima dose no horário habitual. Não dobre a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Creme, solução tópica: aplicar e massajar para favorecer a sua absorção.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Lave e seque cuidadosamente a área infectada antes de cada aplicação. Evite a aplicação nos olhos ou nas membranas mucosas. Lavar as mãos após cada aplicação. Evite curativos oclusivos.

CONTRAINDICAÇÕES

- [ALERGIA AOS ANTIFÚNGICOS AZO] ou a qualquer outro componente do medicamento.

PRECAUÇÕES

- Curativos oclusivos. Evite curativos oclusivos, pois podem favorecer a absorção sistêmica. - Não aplicar nos olhos ou nas mucosas. Em caso de contato acidental com os olhos, lave abundantemente com água e consulte um oftalmologista.

CONSELHOS AO PACIENTE

- O tratamento não exclui a necessidade de seguir medidas básicas de higiene e cuidados com o corpo para evitar o risco de reinfecção. No caso de infecções nos pés, recomenda-se trocar as meias após cada aplicação e usar sapatos bem ventilados. Recomenda-se evitar meias de fibra ou sapatos com solado de borracha. Além disso, devem ser tomadas precauções para evitar o contágio a outras pessoas, como evitar compartilhar meias, sapatos ou toalhas, e não andar descalço. - Não se esqueça de aplicar o bifonazol todos os dias e pelo período de tempo indicado pelo seu médico, mesmo que os sintomas tenham desaparecido. Uma suspensão prematura poderia favorecer o seu reaparecimento, bem como a geração de resistência. - Não cubra a área de aplicação com curativos oclusivos.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Reavaliar o diagnóstico e avaliar alternativas terapêuticas caso os sintomas continuem ou piorem após 4 semanas de tratamento (ou 7 dias no caso de pé de atleta).

INTERAÇÕES

- Anticoagulantes orais. O bifonazol pode aumentar o INR após administração tópica. A importância parece muito baixa, devido à sua baixa absorção sistêmica, mas deve ser levada em consideração no caso de administração em grandes superfícies cutâneas ou se o paciente aplicar oclusão. Não foram realizados estudos específicos de interação com outros medicamentos administrados topicamente, portanto, recomenda-se evitar a aplicação de outros medicamentos onde o bifonazol foi aplicado.

GRAVIDEZ

Segurança animal: Bifonazol não foi teratogênico em animais. Casos de aborto e aumento da mortalidade fetal foram descritos após administração oral em roedores (rato, coelho). Em ratos, também foi observado um atraso na ossificação fetal, mas pode ser devido a fenômenos de maternotoxicidade, uma vez que também foi registrada uma diminuição no peso materno. Bifonazol atravessa a placenta em ratos. Segurança em humanos: Não há estudos adequados e bem controlados em humanos. Recomenda-se evitar seu uso durante a gravidez, bem como em mulheres em idade fértil que não usam contraceptivos eficazes durante o tratamento. Efeitos na Fertilidade: O bifonazol não causou efeitos adversos na fertilidade em ratas após administração oral. Nenhum estudo específico foi realizado em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: o bifonazol e seus metabólitos são excretados no leite de rato, embora não tenham sido relatados Segurança em humanos: não se sabe se é excretado no leite e as consequências que pode ter para o lactente. Recomenda-se suspender a lactância ou inibir a administração.

CRIANÇAS

O bifonazol tem sido utilizado no tratamento do pé de atleta em adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos nas mesmas doses dos adultos. Selecione as apresentações especialmente indicadas para adolescentes (ver informação sobre as diferentes apresentações disponíveis). Seu uso em crianças < 12 anos não é recomendado.

IDOSOS

Nenhum estudo específico foi realizado nestes pacientes.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Não se espera que tenha um efeito significativo.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são geralmente leves e geralmente limitadas a efeitos locais. As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis). - Dermatológicas: frequência desconhecida [DERMATITE DE CONTATO], [DERMATITE DE CONTATO ALÉRGICA], [ERITEMA], [PRURITUS], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA], aparecimento de [BOLHAS], [DERMATITE ESFOLIATIVA], [PELE SECA], [ IRRITAÇÃO DA PELE], [EDEMA], dor ou sensação de queimação na área de aplicação.

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter álcool cetoestearílico, pode causar reações cutâneas locais, como [DERMATITE DE CONTATO].

SUPERDOSE

Sintomas: em caso de aplicação excessiva, podem ocorrer reações locais como inflamação, vermelhidão ou sensação de queimação. Náuseas, vômitos e tonturas foram observados após ingestão acidental. Medidas a tomar: - Antídoto: não existe antídoto específico. - Medidas gerais de eliminação: em caso de aplicação excessiva pode ser suficiente lavar a área e suspender temporariamente o tratamento. Se ocorrer intoxicação sintomática por ingestão acidental, pode ser necessária lavagem gástrica, com proteção das vias aéreas. - Tratamento: sintomático.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

fevereiro de 2016.