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- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINÉRGICO (H-1)]. A fexofenadina é o metabolito carboxilado da terfenadina. É um derivado da piperidina que bloqueia os receptores H1 de forma potente, competitiva e específica, diminuindo por muito tempo os efeitos sistêmicos da histamina. O desbloqueio dos receptores é muito lento, pelo que o antagonismo é praticamente irreversível, dependendo da dose administrada. Leva à vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e uma diminuição da coceira na pele. A experiência clínica também parece mostrar que a fexofenadina é capaz de impedir a liberação de histamina dos mastócitos.
A fexofenadina mal consegue atravessar a barreira hematoencefálica, de modo que praticamente não apresenta efeitos sedativos significativos. Apresenta grande seletividade para receptores H1, não possuindo efeitos anticolinérgicos significativos. Foi possível verificar que a fexofenadina não é capaz de bloquear os canais de potássio envolvidos na repolarização da fibra cardíaca, portanto não terá efeito cardiotóxico.
Oralmente:
- Absorção: A fexofenadina é rapidamente absorvida no intestino após administração oral. A Cmax obtida após a administração de uma dose de 120 mg e 180 mg é de 427 ng/ml e 494 ng/ml respetivamente. O Tmax é de 2,6 horas. O efeito anti-histamínico aparece após uma hora, atinge o pico em 6 horas e dura 24 horas.
Alimentos: A administração de fexofenadina com alimentos pode resultar em uma diminuição de 17% na Cmáx, o que não é clinicamente significativo.
- Distribuição: A fexofenadina liga-se 60-70% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina e alfa-1-glicoproteína ácida. É amplamente distribuído pelos tecidos, embora não pareça atravessar a barreira hematoencefálica. Não se sabe se atravessa a placenta ou é excretado no leite.
- Metabolismo: A fexofenadina é metabolizada em uma porcentagem muito baixa (
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